Основен > Хематом

ЛЮБОДАР - портал за себепознание и развитие

Всеки от нас, поне веднъж в живота си, е приемал таблетки аспирин. Аспиринът се пие при настинки и грип, като антипиретично и противовъзпалително средство и се използва при зъбобол и главоболие. С тенденция към тромбоза, на пациентите често се предписват дълги курсове аспирин като разредител на кръвта.

От незапомнени времена е известно, че кората на някои дървета има лечебни свойства за намаляване на температурата, болката и възпалението. И специална съставка, намерена в тази кора, е едно от най-мощните болкоуспокояващи в природата..

Треска, мускулни болки, артроза, главоболие, женски болки и спазми, артрит и възпаления, включително бурсит, тендинит и наранявания като навяхвания, могат да бъдат лекувани с доза естествен салицин, получен от кората на тези дървета.

През 19 век учените успяват да извлекат от кората на дърветата и да идентифицират салицина като мощно средство за облекчаване на болката, а след това да разработят и продадат синтетична версия - ацетилсалицилова киселина, която сега познаваме като "аспирин".

Аспиринът е най-широко използваното лекарство в света. Всъщност всяка година по света се консумират около 40 милиона килограма аспирин..

Поглъщането на препарати от ацетилсалицилова киселина прави кръвта по-течна, предотвратява образуването на кръвни съсиреци и запушвания в кръвоносните съдове и по този начин служи като профилактика на инфаркти и инсулти.

И всичко би било наред, ако не бяха НЕЖЕЛАНИТЕ ЕФЕКТИ, които се появяват именно при продължителна употреба на това синтетично лекарство.

- Ацетилсалициловата киселина нанася първия удар върху стомашно-чревния тракт, разтваряйки защитната слуз.

В резултат на това се появяват множество повърхностни язви по лигавицата на стомаха и червата. Те често не нараняват и пациентът може да не знае за тях дълго време. Тогава тези язви бавно започват да кървят...

- Вторият удар при продължителна употреба на лекарства с ацетилсалицилова киселина се прилага върху бронхите: те стават предразположени към спазми. В САЩ дори имаше диагнози "аспиринова язвена болест" и "аспиринова бронхиална астма".

А също така синтезираната ацетилсалицилова киселина може да причини алергични реакции, увреждане на чернодробните и бъбречните клетки..

Можете да избегнете всичко това и в същото време да се предпазите от сгъстяване на кръвта и образуване на кръвни съсиреци. И кората на дърветата и някои лечебни растения могат да помогнат в това..

ДЪРВА, СЪДЪРЖАЩИ САЛИЦИН

Салицинът е част от вътрешната кора (флоем, лубен слой) на дървета и храсти от семейство върбови:

* Аспенска топола (Populus tremuloides)
* Топола с големи зъби (Populus grandidentata)
* Бяла върба или сребриста, върба, бяла глава (Salix alba)
* Черна върба (Salix nigra)
* Върба крехка или ракита (Salix fragilis)
* Лилава върба (Salix purpurea)
* Вавилонска върба (плачеща) (Salix babylonica)

Но тъй като тополата е най-често срещаното дърво, то е взето за основа.

КАК ДА НАПРАВИМ АСПИРИН ОТ КОРА

Тополите са пионери сред дърветата. В райони с нарушена екология тези дървета първо пускат корени и се развиват по-бързо от другите видове и могат да растат на височина до 3 метра или повече за един сезон.

Салицинът, който търсите, се намира във вътрешната кора на дървото. Вътрешната кора всъщност е живата тъкан на растението и се намира между външната груба кора и твърда дървесина..

През пролетта и началото на лятото кората се отстранява лесно. Може да се дъвче директно или да се направи чай, като се накисва кората в гореща вода.

По друго време на годината не можете да белите кората без допълнителни усилия. В този случай ще бъде по-лесно едновременното изстъргване на външната и вътрешната кора с помощта на острите ръбове на ножа..

Миризмата и вкусът на кората на тополата много прилича на аспирина. Можете да дъвчете шепа кора и да поглъщате течността. Ако не обичате да дъвчете, варете около две чаени лъжички от вътрешната кора в чаша вода в продължение на десет минути. Оставете напитката да се охлади леко преди да пиете.

РАСТЕНИЯ И БИЛКИ, СЪДЪРЖАЩИ САЛИЦИЛАТИ ИЛИ ДРУГИ ВЕЩЕСТВА С ПОДОБНИ ЕФЕКТИ НА ТЯЛОТО

По принцип кората на бялата върба се добива през периода на сокообразен поток, когато тя лесно се отделя. За лечение е подходяща само кора от млади 2-3-годишни клонки..
Кората на върбата съдържа гликозида салицин. Когато попадне в човешкото тяло (под формата на инфузия, отвара или тинктура), от този гликозид се освобождава салицилова киселина, която действа като аспирин, поради което кората на върбата се счита за естествен аспирин.

Кората на върбата има много по-малко странични ефекти от аспирина.
Препаратите от кора се използват при настинки и грип като антипиретично, противовъзпалително средство, при главоболие и ревматизъм, артрит, както и при менопауза от горещи вълни. Препоръчително е да го използвате след 50, макар и само защото предпазва от инфаркт. Известно антихелминтно действие на кората на бяла върба.

ВЕРБОВА КОРА: 2 с.л. л. полейте кората с 2 с.л. вода, оставете да къкри 15-20 минути. Вземете 1-2 с.л. лъжици 3-4 пъти на ден. По същия начин се приготвя отвара от кора от трепетлика и кора от черна топола.

Външно бульонът се използва за вани - облекчава мускулната умора.
Прилагайте концентрираната отвара външно при кожни заболявания, фурункулоза, изпотяване на крака, косопад.

Тези, които решат да използват върбова кора само за профилактика, трябва да вземат предвид, че тя съдържа естриол, женски хормон и следователно нейните лекарства намаляват либидото. Също така, големи дози отвара от кора от върба "оправят" стомаха.

Чаят с малини или малинови листа е едно от първите средства за лечение на настинка и грип.
Пиенето на чай с малиново сладко обаче е нежелателно да се комбинира с приема на аспирин. Може да причини слабост, виене на свят..

Малините съдържат вещества, които понижават нивата на холестерола и прочистват организма от вредни вещества и токсини.

Учените са установили, че малините съдържат вещества, които ускоряват обновяването на кръвта.
И все пак, основното богатство на това зрънце е салициловата киселина, която е в състояние да се справи с бактериите и има антипиретичен ефект..

Малините имат една интересна особеност: другите плодове са лишени от по-голямата част от хранителните си вещества по време на готвене, а малиновото сладко, напротив, се справя с настинки дори по-добре от пресните плодове. Изсушените малини имат същия ефект..

VAZOLY LABAZNIK (TAVOLGA)

Още едно прекрасно растение с високо съдържание на салицин гликозид.

Чаят с ливаден сладък е отличен при грип и настинки, намалява температурата и облекчава възпалението. Tavolga много добре успокоява нервната система и има аналгетичен ефект..

ИСТИНСКИ: 1 с.л. лъжица за 200 мл вряща вода, оставете за 10 минути, пийте топло, 150 мл 3-4 пъти на ден. Можете да добавите мед.

Инфузия и тинктура от трева от жълта детелина е едно от най-ефективните средства при лечението на тромбофлебит. Те трябва да се използват с голямо внимание, тъй като растението е много мощно..

РЕАЛНО: 2 чаени лъжички сладка детелина, изсипете в буркан и залейте половин литър преварена вода (вряща вода). Затворете капака, оставете за един час. Пийте една трета от чаша 30 минути преди хранене. Курсът на лечение е 21 дни, след което се изисква почивка за 2-3 седмици.

ДРУГИ РАСТЕНИЯ ВМЕСТО АСПИРИН:
ЛЕГОВОЙ ДЕТЕЛ, ТРЕВЕН ДЕТЕЛ, ЖЪЛТВАРИНА, ЖЪЛТ ПЪТ, ЯЗИЧНА ЛАМА, АСПЕН (пъпки, кора), ГОРСКА ЯГОДА (трева с корени и цветя), ЛИП (листа и цветя).

Ацетилсалицилова киселина. Свойства, приготвяне, приложение и употреба на ацетилсалицилова киселина

Лекарството се основава на пола. Преди няколко години учените се ангажираха да разследват вече проведени изследвания. Направихме 23 теста за ацетилсалицилова киселина. Популярна е като "Аспирин".

В изследването са участвали 113 000 души. Учените се ангажираха да установят зависимостта на резултатите от теста от съотношението на мъжете и жените в групите субекти.

Оказа се, че ефективността на киселинното действие е по-висока при мъжките групи. Защо? Засега това е загадка. Нека да поговорим за това в какво е ясна ацетилсалициловата киселина. Нека започнем с изследваните свойства на веществото.

Свойства на ацетилсалициловата киселина

Формула на ацетилсалицилова киселина - СдеветЗ.8ОТНОСНО4. Второто наименование на веществото е 2-хидроксибензоена. Префиксът "хидрокси" е даден за присъствието на ОН хидроксил. Бензоената киселина, към която е свързана, е най-простата в класа на карбоксилните киселини.

Структурна формула на ацетилсалицилова киселина

Те имат карбоксилни групи COOH. В бензоената, подобно на ацетилсалициловата киселина, тя е само една. Това е предпоставка не само за прости, но и мастни киселини. За последното има още едно условие - отворена верига.

Точно това има героинята на статията. В естерифицирана форма, т.е. естерна форма, мастните киселини присъстват в мазнините. Ацетилсалициловото съединение не е изключение.

Знаейки, че ацетилсалициловата киселина е "Аспирин", лесно е да се отгатне как изглежда. Веществото е кристално, безцветно. Също така е известно, че съединението дисоциира във вода. Героинята на статията лесно се разтваря в етанол, диестер.

Героинята на статията също се идентифицира по точката на топене. Тя е 156 градуса. Веществото кипи при 211 градуса по Целзий. Реакцията за определяне на ацетилсалицилова киселина протича в нейния разтвор. Ако добавите железен хлорид, течността става лилава.

Героинята на статията може да се утаи от решения. Това се случва, когато средата стане кисела. В този момент е удобно да се определи съединението по точката му на топене, тъй като за експеримента е необходима кристална киселина.

Между другото, формата на кристалите също е идентификатор за ацетилсалицилова киселина. Неговите агрегати са моноклинни, тоест те са изградени върху 3 вектора. Те имат различна дължина. Между вектори 2 прави ъгъла и един не.

Киселинните кристали са стабилни само на сух въздух. Във влажна среда прахът абсорбира вода. В този случай се образуват две киселини - оцетна и салицилова. Първият има позната миризма.

Когато се появи, можете да разберете, че героинята на статията е започнала да се разпада. Химиците наричат ​​процеса хидролиза. Самата ацетилсалицилова киселина почти не мирише.

Ацетилсалициловото съединение е податливо на естерификация. Това химиците наричат ​​образуването на естери. За тяхното образуване киселината е изложена на алкални бикарбонати и хидроксиди.

Реакцията започва във вряща вода. Между другото, разтворимостта на аспирина в него зависи от Ph на течността. Най-хубавото е, че героинята на статията се разтваря във вода с алкална среда..

Получаване на ацетилсалицилова киселина

"Аспирин" се получава чрез карбоксилиране на натриев фенолат. Приема се сух. Влияят на фенолат с въглероден диоксид. Методът се нарича "Kolbe-Schmitt". Трябва да издържите на налягане от 0,6 мегапаскала и температура от 185 градуса по Целзий. При тези условия реакцията отнема от 8 до 10 часа..

Химична формула на ацетилсалицилова киселина

Алтернативен метод за промишлен синтез на хероина на изделието е окисляването на о-крезол, т.е. сурова карболова киселина. Действат върху него с меден оксид. Реакцията протича при нагряване. Понякога предварително сулфираният крезол се окислява. В този случай добивът на ацетилсалицилова киселина се увеличава..

Използването на ацетилсалицилова киселина

"И болезнената глътка аспирин ви дава лекота на духа, добрите ползи от болестта и смелостта, неприятен студ." Тези редове са от стихотворение на Бела Ахмадулина.

Поетесата от Сребърната ера ги включи във „Въвеждане на студа“. Заключваме: във фармакологията ацетилсалициловата киселина се използва от около век и е важна от самото начало.

Доказано е, че аспиринът блокира производството на простагландини. Това са липиди. Те се образуват в организма ензимно от мастни киселини. Простагландините понижават кръвното налягане.

Второто действие е стимулиране на контракциите на миометриума. Това е слоят от клетки, които облицоват матката. Заключваме от какво помага ацетилсалициловата киселина - от преждевременно раждане.

Ацетилсалициловата киселина се използва при настинки и главоболие

Акушер-гинеколози предписват една четвърт от "Аспирин" на жени с заплаха от спонтанен аборт, хипертоничност на матката. Но за широките маси ацетилсалициловата киселина е известна като антипиретик.

В това си качество лекарството е одобрено от 12-годишна възраст. При юноши и възрастни лекарството не само понижава температурата, но и облекчава болката. Съответно, инструкциите за употреба на ацетилсалицилова киселина съдържат препоръка за спазми на менструалния план, главоболие, болезнени усещания в устната кухина..

Аспиринът също така потушава болката в мускулите и ставите. Имайте предвид, че аспиринът се предлага в няколко форми. Действието им е различно. Ефервесцентните таблетки например се използват изключително при мигрена и други главоболия.

Ацетилсалициловата киселина се препоръчва и при редица видове рак, както и за тяхната профилактика. Злокачествените тумори на пикочния мехур, простатата и хранопровода са по-малко диагностицирани при пациенти, които редовно приемат аспирин..

Аспиринът не е включен в противораковите средства. Засега лекарите не могат да обяснят механизма на действие на лекарството, не изключват случаен фактор в статистиката.

В началото на статията беше казано за друго явление, което не е обяснено от учените. Говорим за различната ефективност на ацетилсалициловата киселина спрямо организмите на мъжете и жените. Има изключение от правилото.

Героинята на статията блокира болестта на Алцхаймер, главно в нежния пол. На теория ефектът от лекарството трябва да бъде еднакъв за всички. Аспиринът разрежда кръвта.

Съответно, подобреното кръвоснабдяване на мозъка се подобрява. Това е основната помощ в борбата с болестта, отнемаща паметта. Защо методът не работи при мъже с болестта на Алцхаймер остава загадка.

Извън фармакологията ацетилсалициловата киселина се използва в ежедневието и в селското стопанство. Препоръката се предава от уста на уста за разтваряне на таблетката "Аспирин" във ваза с нарязани цветя.

В лечебен разтвор, както във вода с калиев перманганат, растенията запазват по-дълго свежестта си. На полетата киселината се използва за борба с гъбичните инфекции на почвата. Проблемните легла се разливат с разтвор на аспирин в размер на една таблетка на литър вода.

Автомобилистите използват героинята на статията, когато стартират своите автомобили. Таблетките аспирин помагат при изтощени батерии. Лекарството реагира с електролита, като дава краткотраен заряд.

Методът е подходящ за неочаквано свито устройство. Обикновено се повреди в студено време. Като постоянно средство за батерията заводът "Аспирин", разбира се, не е подходящ.

Хостесите познават героинята на статията като средство за премахване на петна от пот. Те остават белезникави петна по дрехите. За да ги премахнете помага двучасово накисване в разтвор на ацетилсалицилова киселина. Цената на магазин за премахване на петна е няколко пъти по-скъпа. Вземете 4 таблетки "Аспирин" на чаша вода.

Противовъзпалителното действие на аспирина го е направило борец срещу акне. Ацетилсалициловата киселина за акне се използва под формата на паста. Таблетките се начукват и се смесват с вода.

Пастата се прилага точково върху възпаление. Лекарството изсушава лезиите, облекчава зачервяването. 2-3 минути са достатъчни. След това мехлемът се измива с топла сапунена вода..

Ацетилсалициловата киселина за лице може да действа и като ексфолиращо средство. Вярно е, като се има предвид нежността на кожата на челото, бузите, близо до очите, героинята на статията е по-често използвана за петите.

Ацетилсалицилова киселина за акне

Там корозионният ефект на киселината е налице, той се бори с царевицата. Натрошени таблетки "Аспирин" се смесват с лимонов сок. Вземете 5 таблетки на чаена лъжичка. Ще ви трябват и няколко капки вода.

Сместа се размазва на груби участъци, увива се с платнени салфетки. След това краката се увиват с полиетилен. Отстраняват го след 10-15 минути. Остава да вървим по стъпките на пемза. Лесно ще премахне омекотените тъкани.

Ацетилсалициловата киселина е полезна за деца и възрастни при ужилвания от пчели. Местата на кожни пункции се навлажняват с чиста вода и се втриват с таблетка "Аспирин". Можете да търкате косата си с героя на статията..

Продуктът е полезен за оцветяване, в контакт с белина. Типична ситуация за тези, които ходят на басейн. 6 таблетки "Аспирин" се разреждат в чаша вода, къдриците се избърсват и след 15 минути се измиват с шампоан.

Боядисаната коса не губи цвят, не става въпрос за порьозност. И така, ацетилсалициловата киселина от температурата е само върхът на айсберга на нейното използване..

Ползите и вредите от ацетилсалициловата киселина

Може ли ацетилсалицилова киселина да се приема без лекарско предписание? Вътре е невъзможно, но външно не е желателно. "Аспиринът" все още е киселина. Оказвайки корозивен ефект върху кожата, веществото прави същото и с лигавиците. Съответно, продължителният прием на ацетилсалициловото съединение вътре може да доведе до гастрит и стомашни язви..

Дразнещото въздействие на героинята на статията върху стомаха се нарича ацедоза. Препоръчва се гастроентерологичен контрол. Може да се появи вътрешно кървене.

Ако трябва да приемате Аспирин непрекъснато, ще трябва да следвате инструкциите, за да сведете до минимум рисковете. Таблетките се приемат с малко вода и най-важното - по време на хранене.

Ацетилсалициловата киселина е противопоказана при деца под 12-годишна възраст поради риск от синдром на Reye. Нарича се още заболяване на белия дроб. Заболяването е рядко, но смъртоносно, среща се при деца и юноши.

Синдромът се развива на фона на лечение на фебрилни заболявания като ODS, морбили или варицела. Засегнат е не само черният дроб, но и мозъкът. Освен това Reye се среща изключително успоредно с лечението с "Аспирин".

Предозирането на ацетилсалицилова киселина при възрастни понякога води до глухота, кожни обриви, продължително кървене с наранявания. Всъщност нарушенията на кръвообращението са не само резултат от употребата на героинята на статията, но и противопоказание за употребата й, както и хипертония, астма, хронични чернодробни заболявания.

В САЩ например публикуваха данни за годишната смърт на почти 17 000 жители на страната поради неконтролирания прием на "Аспирин". И така, абсолютната безвредност на ацетилсалициловото лекарство е мит..

При неконтролирани дози обаче всичко може да бъде фатално. Вестник "HLS" например описва смъртта на мъж, пил по 2 литра сок от моркови дневно. Това, което се счита за еликсир на здравето, стана причина за смъртта само поради обема на напитката и последователността на приема на сок.

От какво е направен аспиринът?

Има много митове и противоречия относно аспирина по отношение на ползите и вредите от лекарството. За да разсеете съмненията относно ефективността на лекарството, трябва да разберете от какво е направен аспиринът..

Активна съставка

Всеки препарат съдържа активна активна съставка. В зависимост от него се формира списък с противопоказания, индикации за употребата на лекарството. Аспиринът съдържа ацетилсалицилова киселина, което го прави ефективен в борбата с много заболявания като комплексна терапия.

Не са много хората, които знаят, че лекарството има естествен произход. Аспиринът се получава с помощта на салицилова киселина, която по-късно придобива допълнителен радикал “-ацетил”. Това оправдава фармакологичното наименование, тъй като веществото се екскретира от храсталака от сипреа.

Доказано е, че салициловият ксилот се намира в следи от следните естествени храни и билки:

  • върба;
  • върба;
  • жасмин;
  • кора от топола.

Ацетилсалициловата киселина е синтетична форма на естествена салицилова киселина. Още през 19 век учените разбраха, че невероятните лечебни свойства на активната съставка могат да премахнат силната болка, да помогнат в сложната терапия на различни патологии. Това прави аспирина много популярно средство в онези дни, което те започват активно да произвеждат и използват при главоболие, зъбобол, при невралгия, ревматизъм..

Какво прави лекарството лечебно

Лечебните свойства на аспирина са свързани с неговия активен състав. Ацетилсалициловата киселина отдавна е известна с невероятната си способност да влияе на различни патологии.

Инструкциите за употреба показват, че лекарството може да се използва като терапия:

  • с настинки;
  • невралгия;
  • болки с различна етиология;
  • сърдечно-съдови заболявания;
  • ревматоиден артрит.

Списъкът с показания продължава. През последните години е доказан положителният ефект на аспирина върху протичането на рака. Смята се, че ракът на гърдата, простатата, хранопровода, ректума и дебелото черво може да бъде предотвратен, ако лекарството се приема в профилактични дози..

Според медицинската статистика пациентите, използващи лекарство, направено от салицилова киселина в терапия, страдат от сърдечно-съдови патологии в 2 пъти по-малко. Лекарството прави кръвта по-тънка, което се превръща в профилактика на тромбоза.

Днес лекарството има противовъзпалително, антипиретично, аналгетично действие, лекарството се прави с помощта на нови компоненти. Освен това, аскорбиновата киселина, включена в състава, ефективно помага в борбата с настинките, намалява температурата по-бързо.

Важно е да се знае, че въпреки разнообразието от лечебни свойства на лекарството, то има значителен списък от странични ефекти и противопоказания. Препоръчително е да се предписва курс на медикаментозна терапия не повече от веднъж годишно. Дългосрочното лечение е възможно само с използването на кардио формата.

Източници:

Видал: https://www.vidal.ru/drugs/aspirin__1962
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=712d0942-5c3e-4391-96b3-08f47af0de08&t=

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

От какво се състои лекарството "Аспирин"?

Съдържанието на статията

  • От какво се състои лекарството "Аспирин"?
  • "Аспирин-Upsa": инструкции за употреба
  • Защо аспиринът е опасен?
  • Как да приемате ацетилсалицилова киселина

Знаете ли, че аспиринът не само е способен бързо да облекчи главоболието, но е и мощен инструмент за профилактика на рак и сърдечно-съдови заболявания. Отдавна е доказано, че "Аспиринът" има положителен ефект върху благосъстоянието на хората, повишава вътрешния тонус.

Киселинна помощ

Едва през 19-ти век в Европа лечебните свойства на тази изумителна киселина са проучени в детайли, а през 1872 г. дори за синтезирането й по изкуствен път. Лекарите са установили, че предозирането на това лекарство може да покаже редица нежелани реакции, като гадене и главоболие, а също така влияе отрицателно върху състоянието на стомаха и храносмилателната система..

Още в края на 19 век химици от световноизвестната немска компания Bayer започват масово производство на специален прах на основата на салицилова киселина, използван за лечение на силна ревматична болка.

Приложение

За профилактика и лечение на сърдечни заболявания аспиринът започва да се използва през 1948 г., когато калифорнийският лекар Lrens Craven, наблюдавайки своите пациенти, отбелязва положителния ефект на лекарството, когато се използва ежедневно като основно лекарство, което инхибира производството на простагладин, хормон, участващ в образуването на кръвни съсиреци..

Интересно е, че аспиринът, който има толкова широк спектър на действие, изобщо не е сред първите пет лекарства, водещи в областта на аналгетиците, тъй като съвременното общество предпочита да използва по-мощни лекарства. Лекарите от цял ​​свят обаче силно препоръчват аспирин за ежедневна употреба като профилактика на сърдечно-съдови заболявания при мъжете и жените, както и за борба с проявите на кало-ректален рак, като посочват, че лекарството може да инхибира образуването на много важни ензими и да увеличи рискът от язва на стомаха. Също така "Аспирин" е противопоказан за употреба от малки деца и лица, страдащи от заболявания на кръвосъсирването..

Съвременните таблетки се предлагат в различни дози, докато най-често хранително нишесте или целулозен прах се добавят към киселината като спомагателен компонент, те нямат терапевтичен ефект, но допринасят за бързото навлизане на лекарството в червата.

Кой е изобретил аспирина и как е полезен?

Здравейте приятели! Аспиринът се счита на практика за най-популярното лекарство за болка и възпаление в света. Той е в списъка на основните лекарства по целия свят. Днес ще видим интересни факти от историята на аспирина и всъщност ще се уверим, че това е много, много древно лекарство..

Какво е аспирин?

Аспиринът е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което означава, че не съдържа стероиди, от които хората често имат различни странични ефекти, но въпреки това дават добри резултати.

Аспиринът се използва при лека болка, леко и умерено възпаление, с повишаване на телесната температура. Това лекарство е ненаркотично и не води до пристрастяване.

От какво е направен аспиринът??

Основната съставка за производството на аспирин е кората на върбата. Именно в него се съдържа салицилат, който има антипиретични, противовъзпалителни и аналгетични свойства. Останалите вещества в таблетки и прахове са допълнителни.

Кой е изобретил аспирин?

Салицилат от кора от върба се използва повече от 2000 години. Дори и сега хората, които по принцип не пият хапчета, се отърват от главоболието, като просто сварят суха кора..

Аспиринът в сегашната си форма съществува от повече от 100 години. Споменаването, че кората на върбата има лечебни свойства, може да се намери в записите на Хипократ.

Но под формата, в която сме свикнали да виждаме аспирин, изобретен от Феликс Хофман на 10 август 1897 година. Той успя да приведе салициловата киселина в стабилна форма, за да може да се работи с нея..

Вероятно Хофман е постигнал такъв успех, защото баща му е страдал от ревматизъм и това заболяване причинява ужасна болка. Този химик работи в лабораториите на Bayer, така че те са първите, които регистрират такава търговска марка като аспирин. Между другото, тогава това име стана домакинско име и можете да прочетете интересна статия за него..

Аспиринът е много често срещан

Книгата на рекордите на Гинес постоянно показва, че аспиринът е най-продаваното лекарство в света. Само в САЩ се произвеждат 18 тона, което е около 300 таблетки годишно за всеки мъж, жена и дете, в Русия не се разпространява толкова активно, но често се използва и при леки болки или настинки.

След всички тези години аспиринът е толкова популярен, че всяка година за него се пишат около 3500 научни статии..

Повечето хора приемат лекарството, без дори да го осъзнават

Всъщност той не само се намира като самостоятелна съставка, но присъства и в комбинация с други предписани лекарства и лекарства без рецепта. Повечето лекарства, съдържащи аспирин, са етикетирани като АСК или са предписани като ацетилсалицилова киселина.

Ползите от аспирина

Както писах по-горе, именно аспирин хората най-често приемат, когато не чувстват силна болка в стомаха или имат температура. Използва се за лечение на настинки и грип, мускулни болки при непрофесионални спортисти.

Обикновено, ако просто имате висока температура, тогава приемате хапче аспирин и това е, но ако е нещо сериозно, лекарят го предписва в комплексно лечение или по-силни лекарства, но те все пак ще съдържат аспирин.

Използва се за лечение на ревматоиден артрит и треска, възпаление на ставите, както при млади хора, така и при възрастни хора..

Той също така се оказа ефективен в предотвратяването на образуването на кръвни съсиреци и ангина пекторис. Но може да има и риск от кървене, така че в такива случаи хапчетата могат да се приемат само под наблюдението на лекар. Според проучването пациентите със сърдечни заболявания, които са приемали аспирин, са имали намалена активност на тромбоцитите, което е намалило риска от инфаркт и инсулт..

Изследователите отбелязват, че хората, които редовно приемат аспирин, имат по-малък риск от развитие на болестта на Алцхаймер, основната форма на деменция. Смята се, че аспиринът е защитен поради своя механизъм за съсирване и способността му да повлиява притока на кръв към мозъка.

Аспиринът има значителна способност да инхибира растежа на раковите клетки. Лекарството инхибира растежа на раковите клетки, включително дебелото черво, панкреаса, белите дробове, простатата, гърдата и левкемията. Неотдавнашно проучване на Националния институт по рака установи, че жените, които приемат аспирин ежедневно, могат да намалят риска от рак на яйчниците с 20 процента.

Мога ли да давам аспирин на деца??

Всъщност на деца под 16 години не се препоръчва да дават аспирин, тъй като това може да увеличи риска от синдром на Reye, който може да се появи след вирус като обикновена настинка, грип или варицела. Това може да доведе до трайно увреждане на мозъка или смърт..

Независимо от това, аспиринът все още се предписва на деца и в повечето случаи се справя добре с болести и болка..

Аспирин от направеното

На 10 август 1897 г. Феликс Хофман от лабораториите на Bayer AG получава първите проби ацетилсалицилова киселина във форма, която може да се използва за медицински цели. Суровината за производството на ацетилсалицилова киселина е кората на трепетлика (немски Aspen), която служи като основа за името на добре познатия аспирин. Bayer регистрира ново лекарство под марката аспирин. Хофман открива лечебните свойства на ацетилсалициловата киселина, докато се опитва да намери лек за баща си ревматик.

Още през 1899 г. на пазара се появи първата партида от това лекарство. Първоначално беше известен само антипиретичният ефект на аспирина, а по-късно бяха разкрити и неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства. В ранните години аспиринът се продава под формата на прах, а от 1904 г. под формата на хапчета.

През 1983 г. в New England Journal of Medicine [6] е публикувано проучване, което доказва ново важно свойство на лекарството - когато се използва по време на нестабилна ангина пекторис, рискът от такъв резултат от заболяване като инфаркт на миокарда или смърт се намалява наполовина.

Според нови данни аспиринът също намалява риска от развитие на рак, особено на гърдата и дебелото черво. [7] [8] [неоторизиран източник? 117 дни]

Механизъм на действие

Ацетилсалициловата киселина инхибира образуването на простагландини и тромбоксани, тъй като е необратим инхибитор на циклооксигеназата (PTGS), ензим, участващ в техния синтез. Ацетилсалициловата киселина действа като ацетилиращ агент и прикрепя ацетилова група към сериновия остатък в активното място на циклооксигеназата.

фармакологичен ефект

Ацетилсалициловата киселина има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие и се използва широко при треска, главоболие, невралгия и др. И като антиревматично средство.

Противовъзпалителният ефект на ацетилсалициловата киселина (и други салицилати) се обяснява с нейния ефект върху процесите, протичащи във фокуса на възпалението: намаляване на пропускливостта на капилярите, намаляване на активността на хиалуронидазата, ограничаване на енергийното осигуряване на възпалителния процес чрез инхибиране на образуването на АТФ и др. В механизма на противовъзпалителното действие инхибирането на биосинтезата е важно.

Антипиретичният ефект е свързан и с ефекта върху хипоталамусните центрове на терморегулацията.

Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете на чувствителност към болка, както и на способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинин.

Разреждащият кръвта ефект на аспирина прави възможно използването му за намаляване на вътречерепното налягане в случай на главоболие.

Салициловата киселина служи като основа за цял клас лечебни вещества, наречени салицилати, пример за такова лекарство е диоксибензоената киселина.

Приложение

Ацетилсалициловата киселина се използва широко като противовъзпалително, антипиретично и аналгетично средство. Прилагайте го самостоятелно и в комбинация с други лекарства..

Съществуват редица готови лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина (таблетки Citramon, Kofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin и др.).

Наскоро са получени инжекционни препарати, чийто основен активен принцип е ацетилсалициловата киселина (вж. Acelizin, Aspizol).

Под формата на таблетки ацетилсалициловата киселина се предписва през устата след хранене. Обичайните дози за възрастни като обезболяващо и антипиретично средство (при фебрилни заболявания, главоболие; мигрена, невралгия и др.) 0,25-0,5-1 g 3-4 пъти на ден; за деца, в зависимост от възрастта, от 0,1 до 0,3 g на среща.

При ревматизъм, инфекциозно-алергичен миокардит, ревматоиден артрит, възрастни се предписват за дълго време, 2-3 g (по-рядко 4 g) на ден, за деца, 0,2 g на година от живота на ден. Еднократна доза за деца на 1 година е 0,05 g, на 2 години - 0,1 g, на 3 години - 0,15 g, на 4 години - 0,2 g. Започвайки от 5 години, може да се предписва в таблетки от 0, 25 g на прием.

Ацетилсалициловата киселина е ефективно, лесно достъпно средство, което се използва широко в амбулаторната практика. Трябва да се има предвид, че употребата на лекарството трябва да се извършва при спазване на предпазни мерки поради възможността за редица странични ефекти.

Описани са много случаи, при които поглъщането на дори 40 грама етанол (100 грама водка) в комбинация с такива конвенционални лекарства като аспирин или амидопирин, е придружено от тежки алергични реакции, както и стомашно кървене.

Използването на аспирин в ежедневието е широко разпространено като средство за облекчаване на махмурлука. Той е неразделна съставка на добре познатото лекарство Alka-Seltzer. Трябва обаче да се разбере, че аспиринът не лекува махмурлук, а само леко облекчава болката. По-добре да го замените с други аналгетици с по-малко странични ефекти.

Според изследване на професор Питър Ротуел (Университет в Оксфорд), въз основа на анализ на здравословното състояние на 25 570 пациенти, редовният прием на ацетилсалицилова киселина намалява 20-годишния риск от рак на простатата с около 10%, рак на белия дроб с 30% и рак на червата от 40%, рак на хранопровода и гърлото - 60%. [9] [10]

Антитромбоцитно действие

Важна характеристика на ацетилсалициловата киселина е способността й да има антитромбоцитен ефект, т.е. предотвратяват спонтанната и индуцирана агрегация на тромбоцитите.

Веществата, които имат антитромбоцитен ефект, се използват широко в медицината за профилактика на кръвни съсиреци при хора, прекарали инфаркт на миокарда, мозъчно-съдов инцидент, други прояви на атеросклероза (например ангина при натоварване, интермитентна клаудикация), както и с висок сърдечно-съдов риск. Рискът се счита за „висок“, когато рискът от развитие на нефатален инфаркт на миокарда или смърт от сърдечно-съдови заболявания през следващите 10 години надвишава 20%, или рискът от смърт от някакво сърдечно-съдово заболяване (включително инсулт) през следващите 10 години надвишава 5%.

При нарушения на кървенето, като хемофилия, се увеличава възможността за кървене.

Аспиринът, като средство за първична и вторична профилактика на усложнения от атеросклероза, може ефективно да се използва в доза 75-100 mg / ден, тази доза е добре балансирана в съотношението ефективност / безопасност. [единадесет]

Страничен ефект

Безопасна дневна доза аспирин: 4 г. [12] Предозирането води до тежки патологии на бъбреците, мозъка, белите дробове и черния дроб. Медицинските историци смятат, че масовата употреба на аспирин (10-30 g) значително е увеличила смъртността по време на грипната пандемия от 1918 г. [12] При употребата на лекарството може да се развие и обилно потене, шум в ушите и загуба на слуха, ангиоедем, кожни и други алергични реакции.

Така нареченото улцерогенно (причиняващо появата или обостряне на язва на стомаха и / или дванадесетопръстника) е характерно в различна степен за всички групи противовъзпалителни лекарства: както кортикостероидни, така и нестероидни (например бутадион, индометацин и др. Появата на стомашни язви и стомашно кървене по време на употребата на ацетилсалицилова киселина се обяснява не само с резорбтивния ефект (инхибиране на кръвосъсирващите фактори и др.), но и с нейния пряк дразнещ ефект върху стомашната лигавица, особено ако лекарството се приема под формата на ненатрошени таблетки. Това важи и за натриев салицилат. С продължително, без лекарско лечение контрол, употребата на ацетилсалицилова киселина, могат да се наблюдават странични ефекти като диспептични разстройства и стомашно кървене.

За да се намали улцерогенният ефект и стомашното кървене, ацетилсалициловата киселина (и натриевият салицилат) трябва да се приемат само след хранене; препоръчва се таблетите да се смилат добре и да се пие много течност (за предпочитане мляко). Има обаче доказателства, че стомашно кървене може да се наблюдава и при прием на ацетилсалицилова киселина след хранене. Натриевият бикарбонат допринася за по-бързото освобождаване на салицилати от тялото, но за да се намали дразнещият ефект върху стомаха, те прибягват до прием на минерални алкални води или разтвор на натриев бикарбонат след ацетилсалицилова киселина.

В чужбина таблетките ацетилсалицилова киселина се произвеждат в ентерична (устойчива на киселини) обвивка, за да се избегне директен контакт на ASA със стомашната стена.

При продължителна употреба на салицилати трябва да се има предвид възможността за анемия и да се извършват систематични кръвни изследвания и да се проверява наличието на кръв в изпражненията.

Във връзка с възможността от алергични реакции трябва да се внимава при предписване на ацетилсалицилова киселина (и други салицилати) на лица със свръхчувствителност към пеницилини и други "алергенни" лекарства.

При повишена чувствителност към ацетилсалицилова киселина може да се развие аспиринова астма, за чиято профилактика и лечение са разработени методи на десенсибилизираща терапия с използване на нарастващи дози аспирин.

Трябва да се има предвид, че под въздействието на ацетилсалицилова киселина се увеличава ефектът на антикоагулантите (кумаринови производни, хепарин и др.), Намаляващи захарта лекарства (производни на сулфонилурейната киселина), увеличава се рискът от стомашно кървене при едновременна употреба на кортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), страничните ефекти на methotrex увеличават страничните ефекти. Ефектът на фуроземид, урикозурични агенти, спиронолактон е донякъде отслабен.

При деца и бременни жени

Във връзка с наличните експериментални данни за тератогенния ефект на ацетилсалициловата киселина, се препоръчва да не се предписва и съдържащите я препарати на жени през първите 3 месеца от бременността.

Приемането на ненаркотични болкоуспокояващи (аспирин, ибупрофен и парацетамол) по време на бременност увеличава риска от генитални нарушения при новородени момчета като прояви на крипторхизъм. Резултатите от проучването показват, че едновременната употреба на две от трите изброени лекарства по време на бременност увеличава риска от раждане на бебе с крипторхизъм до 16 пъти в сравнение с жените, които не са приемали тези лекарства [13].

Понастоящем има доказателства за възможната опасност от използване на ацетилсалицилова киселина при деца с цел понижаване на температурата при грип, остри респираторни и други фебрилни заболявания във връзка с наблюдаваните случаи на синдром на Рей (Reye) (хепатогенна енцефалопатия). Патогенезата на синдрома на Рей е неизвестна. Болестта протича с развитието на остра чернодробна недостатъчност. Честотата на синдрома на Reye при деца под 18-годишна възраст в Съединените щати е приблизително 1 на 100 000, като смъртността на случаите надвишава 36% [14].

Противопоказания

Пептична язва и язва на дванадесетопръстника и кървенето са противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина и натриев салицилат.

Употребата на ацетилсалицилова киселина също е противопоказана в случай на анамнеза за язвена болест, с портална хипертония, венозен застой (поради намаляване на съпротивлението на стомашната лигавица) и в нарушение на кръвосъсирването.

Препаратите на ацетилсалицилова киселина не трябва да се предписват на деца под 12-годишна възраст за понижаване на телесната температура при вирусни заболявания поради възможността за синдром на Reye. Препоръчва се ацетилсалициловата киселина да се замени с парацетамол или ибупрофен. [15]

Някои хора може да имат така наречената аспиринова астма..

Свойства на веществото

Ацетилсалициловата киселина е бял фин иглоподобен кристал или лек кристален прах, слабо разтворим във вода при стайна температура, разтворим в гореща вода, лесно разтворим в алкохол, разтвори на каустични и въглеродни алкали.

По време на хидролизата ацетилсалициловата киселина се разлага на салицилова и оцетна киселини. Хидролизата се извършва чрез кипене на разтвор на ацетилсалицилова киселина във вода в продължение на 30 s. След охлаждане салициловата киселина, слабо разтворима във вода, се утаява под формата на пухкави игловидни кристали.

В реакцията с реагента на Кобърт в присъствието на сярна киселина (2 части сярна киселина, една част реагент на Кобер) се откриват незначителни количества ацетилсалицилова киселина: разтворът става розов (понякога се изисква нагряване). Ацетилсалициловата киселина се държи в този случай напълно подобно на салициловата киселина.

Как да си набавя аспирин на полето

Тази статия ще ви разкаже как да „набавите“ аспирин на полето, а именно от върбова кора. В резултат на това ще получите отлично средство срещу главоболие и махмурлук..

Аспиринът, който се продава в аптеките, е ацетилсалицилова киселина. От върбова кора можете да получите билков чай, съдържащ салицилова киселина, която е суровина за производството на ацетилсалицилова киселина.

Съдържанието на активното вещество в таблетките е естествено високо, което ускорява действието на лекарството. В върбовия чай концентрацията на салицилова киселина е ниска и абсолютно безопасна. За разлика от търговския, аспиринът, извлечен от кора от върба, е много леко средство за облекчаване на болката.

Стъпка 1: намиране на правилната върба

Ако имате някакви съмнения и не сте 100% сигурни в сорта на дадено растение, никога не го използвайте. Това може да бъде животозастрашаващо, да причини заболяване или дори преждевременна смърт..

Има 4 основни вида върба: плачеща, черна, златокоса и бяла или сребърна върба.

Последният съдържа най-голямо количество салицилова киселина. Намира се и най-лесно. Обикновено расте близо до вода.

Уверете се, че това е истинска върба. За да направите това, първо, обръщаме внимание на листата, те трябва да изглеждат по следния начин:

Краищата не са извити надолу, със заострен връх, дълъг 5-15 см, широк 1-3 см, покрит с притиснати сребристи косми.

На второ място, кората. Тя трябва да е тъмносива, на стари стволове - грубо надлъжно счупена.

Трето, вземете шепа листа, разтрийте ги малко и помиришете миризмата. Не забравяйте този странен сладникав аромат. Ще може да се идентифицира върба по нея дори през зимата..

Стъпка 2: „вземете“ парче вътрешна кора от върба

След като идентичността на върбата е точно установена, можете да започнете самия процес на „получаване“ на аспирин. За тези цели се нуждаете от вътрешната кора на дървото. С надежден остър нож трябва внимателно да изрежете квадрат в кората. Уверете се, че ножът навлиза достатъчно дълбоко. Не забравяйте, че не е интересна външната кора, а вътрешната кора. Докато държите ножа в една точка, внимателно издърпайте кората навън.

Действайте в този дух по целия периметър на площада. Не дръпнете твърде силно. Ако направите това, кората ще се разпадне и цялата работа ще слезе в канализацията. В идеалния случай трябва да изкопаете точно този квадрат.

Обърнете внимание, че кората е отчасти бяла, частично розова. Розовите ивици са точно това. Какво ти е необходимо. Внимателно обелете външната кора от квадратното парче.

Не се притеснявайте да свалите дървото от кората му. Този малък белег ще заздравее достатъчно бързо и няма да навреди на цялостното здраве на дървото. Има обаче две правила за боравене с върби:

  1. Никога не вземайте кора от едно и също дърво два пъти годишно.
  2. Никога не подрязвайте кората по целия периметър на багажника. Достатъчно е квадратно парче с размерите на дланта ви.

В противен случай вашите действия могат да навредят значително на състоянието на дървото и дори да го убият..

Последна стъпка: Приготвяне на чай от върба

Поставете парчетата кора върху филтъра за кафе. Увийте на възел. Поставете го върху друг филтър за кафе и го увийте отново. Закрепете възела с конец. Трябва да направите голяма торбичка за чай. Между другото, не е необходимо да използвате два кафе филтъра, един ще бъде достатъчен.

След това поставете върбовия плик в тенджера с вряла вода. Докато разбърквате от време на време, наблюдавайте цвета на водата. Бавно ще стане червеникавокафяв..

Чаят трябва да е готов след около 20 минути. Щом заври, не го дръжте дълго време на огън, няколко минути са напълно достатъчни. Не забравяйте да филтрирате нежеланите примеси и частици от чая си. Това може да се направи, например, с цедка за чай, шал или марля. След това можете да добавите малко захар (по желание) към получената напитка и напитка. Колкото и да е странно, чайът от върба има доста добър вкус..

Безспорното предимство на този продукт е неговата 100% естественост. Както се казва, без добавки, оцветители или консерванти. Напитката от върба е отлично средство за леки болки. Но използването му твърде често не се препоръчва, тъй като може да развие имунитет.

Опитайте се да не пиете повече от една чаша наведнъж. Ако болката ви е достатъчно силна, това лечение може да не е ефективно, но все пак може да осигури облекчение. И последният съвет: ако нямате възможност да приготвяте чай (или просто мързеливи :), то поне просто дъвчете върбовата кора. Всичко е много по-добре от нищо.

Ацетилсалицилова киселина

Ацетилсалицилова киселина
Acidum acetylsalicylicum

Ацетилсалицилова киселина
Химично съединение
IUPAC2-ацетилоксибензоена киселина
Брутна формулаC₉H₈O₄
Моларна маса180,157 g / mol
CAS50-78-2
PubChem2244
DrugBank00945
Класификация
Pharmacol. ГрупаНенаркотични аналгетици, включително нестероидни и други противовъзпалителни лекарства. Антитромбоцитни агенти
ATXA01AD05, B01AC06, N02BA01
МКБ-10G 43 43., I 20.0 20.0, I 25 25., I 26 26., I 63 63., M 06.9 06.9, M 54.3 54.3, M 54.4 54.4, M 79.0 79.0, R 50 50., R 51 51., R 52,2 52,2
Лекарствени форми
таблетки, таблетки за деца, ентерично покрити таблетки, филмирани таблетки, ефервесцентни таблетки
Начин на приложение
устно
Други имена
"Aspirin Cardio", "ASK-кардио", "Ascopirin", "Aspivatrin", "Aspikor", "Aspinat", "Aspirin", "Aspitrin", "Asprovit", "Acecardol", "Atssbirin", "CardiASK", "Кардиопирин", "Nextrim Fast", "Taspir", "Terapin", "Thrombo ACC", "Upsarin Upsa", "Fluspirin"
Ацетилсалицилова киселина в Wikimedia Commons

Ацетилсалициловата киселина (разговорен аспирин [1]; лат. Acidum acetylsalicylicum, салицилов естер на оцетната киселина) е лекарство, което има аналгетичен (аналгетичен), антипиретичен, противовъзпалителен ефект. [2]

Механизмът на действие и профилът на безопасност на ацетилсалициловата киселина са добре проучени, неговата ефективност е клинично тествана и следователно това лекарство е включено в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация [3], както и в списъка на жизненоважните и основни лекарства на Руската федерация.

Ацетилсалициловата киселина е широко известна и под търговската марка "Аспирин", патентована от фирма "Bayer" [4].

Съдържание

  • 1 Приложение в медицинската практика
    • 1.1 Управление на болката
    • 1.2 Лечение на главоболие
    • 1.3 Лечение на треска
    • 1.4 Лечение на заболявания, свързани с възпаление
    • 1.5 Лечение на инфаркти и инсулти
      • 1.5.1 Повишени рискове от лечението
      • 1.5.2 Намаляване на рисковете, свързани с лечението
    • 1.6 Следоперативна реанимация
    • 1.7 Профилактика на онкологията
    • 1.8 Други употреби на аспирин
    • 1.9 Резистентност към аспирин
    • 1.10 Дозировка
  • 2 Странични ефекти
    • 2.1 Противопоказания
    • 2.2 Проблеми със стомашно-чревния тракт
    • 2.3 Ефекти върху нервната система
    • 2.4 Синдром на Рей
    • 2.5 Проблеми с кожата
    • 2.6 Други нежелани реакции
    • 2.7 Предозиране
    • 2.8 Взаимодействие с други лекарства
    • 2.9 При деца и бременни жени
  • 3 Свойства на веществото
    • 3.1 Синтез
  • 4 Производство
  • 5 Механизъм на действие
  • 6 Фармакологично действие
  • 7 История
    • 7.1 Търговско наименование "Аспирин"
    • 7.2 Състояние на фармакопеята
  • 8 Ветеринарни
    • 8.1 Котки и кучета
    • 8.2 Говеда и коне
  • 9 факти
  • 10 Референции
  • 11 Забележка
  • 12 Референции

Приложение в медицинската практика

Аспиринът се използва за лечение на редица състояния, включително треска, болка, ревматична треска и възпалителни състояния като ревматоиден артрит, перикардит и болест на Kawasaki. [5] Доказано е, че по-ниските дози аспирин намаляват риска от смърт от инфаркт или риска от инсулт в някои случаи. [6] [7] [8] Има някои доказателства, че аспиринът е ефективен за предотвратяване на колоректален рак, въпреки че механизмите на този ефект са неясни. [9] В САЩ ниската доза аспирин се счита за разумна при хора на възраст между 50 и 70 години, които имат над 10% риск от сърдечно-съдови заболявания и нямат повишен риск от кървене. [десет]

Лечение на болка

Аспиринът е ефективно средство за облекчаване на болката при остра болка, но няма доказани предимства пред парацетамола и отстъпва на парацетамола, тъй като аспиринът може да причини стомашно-чревно кървене [не се предлага] [11]. Аспиринът обикновено е неефективен за лечение на болка, причинена от мускулни крампи, подуване на корема, раздуване на стомаха или остро дразнене на кожата. [12] Както при другите НСПВС, комбинирането на аспирин с кофеин води до малко по-голямо облекчаване на болката от чистия аспирин. [13] Аспиринът в ефервесцентни таблетки, като Alka-Seltzer или Blowfish, [14] облекчава болката по-бързо от аспирина в конвенционалните таблетки, [15] правейки ефервесцентната форма на аспирин полезна при мигренозно главоболие. [16] В момента аспиринът може да бъде ефективен при лечението на някои видове невропатична болка. [17] Аспирин може да се предписва на жени, които изпитват болка в перинеума след раждане. Повече жени са имали адекватно облекчаване на болката четири до осем часа след приема на аспирин в сравнение с жените, които са получавали плацебо. Единична доза аспирин може да облекчи болката в перинеума след епизиотомия при жени, които не кърмят в продължение на четири до осем часа след приема. [18] [19]

Лечение на главоболие

Чистият аспирин или комбинация с други лекарства е ефективен при лечението на някои видове главоболие, но неговата ефективност може да бъде под въпрос при други видове главоболие. Пациентите с вторично главоболие, причинено от друго разстройство или нараняване, трябва незабавно да посетят лекар..

Сред основните главоболия в Международната класификация на главоболието се различават главоболие от напрежение (най-често), мигрена и клъстерно главоболие. Аспиринът или алтернативните аналгетици са признати като широко ефективни лекарства за лечение на главоболие при напрежение. [20] Нито едно от проучванията не съобщава за остро главоболие при епизодично напрежение при участниците 2 часа след приема на лекарството. И само едно проучване съобщава за резултат, който оценихме като еквивалентен на липса на болка или само лека болка след два часа. [21] [22]

Аспиринът, особено като компонент на комбинация аспирин / парацетамол / кофеин, се счита за терапия от първа линия при мигренозно главоболие и е сравним с по-ниските дози суматриптан. Най-ефективно е за спиране на мигрена, когато започне. [23]

Лечение на треска

Подобно на способността му да контролира болката, способността на аспирина да контролира температурата се дължи на ефекта му върху простагландиновата система чрез необратимото инхибиране на COX. [24] Въпреки че употребата на аспирин като антипиретично средство при възрастни е добре известна, много медицински дружества и регулаторни органи (включително Американската академия на семейните лекари, Американската академия по педиатрия и Американската администрация по храните и лекарствата (FDA)) настоятелно препоръчват употребата на аспирин за лечение на треска при деца поради риск от синдром на Reye, рядко, но често фатално заболяване, свързано с употребата на аспирин или други салицилати при деца по време на епизоди на вирусна или бактериална инфекция. [25] [26] [27] Поради риска от синдром на Raye при деца, през 1986 г. FDA изисква етикетиране на всички съдържащи аспирин лекарства, за да предупреди за тяхната употреба при деца и юноши. [28]

Лечение на заболявания, свързани с възпаление

Аспиринът се използва като противовъзпалително средство както за остро, така и за дългосрочно възпаление [29], както и за лечение на възпалителни заболявания като ревматоиден артрит. [пет]

Лечение на инфаркти и инсулти

Аспиринът е важна част от лечението на пациенти, прекарали миокарден инфаркт (инфаркт). [30] Едно проучване установи, че сред тези, които е вероятно да имат повишен ST сегмент, аспиринът е спасил 1 на 42 живота, като е намалил 30-дневната смъртност от 11,8% на 9,4%. [31] Не е имало разлика в голямото кървене, но е имало малко увеличение на лекото кървене, възлизащо на приблизително 1 на всеки 167 души, получавали аспирин. [31] Аспиринът може да бъде безопасна алтернатива при пациенти с анамнеза за неревматично предсърдно мъждене и инсулт или анамнеза за преходна исхемична атака. [32] [33] Аспиринът в дози, вариращи от 160 mg до 300 mg, когато започна в рамките на 48 часа от появата на симптомите на инсулт, доведе до животоспасяване (спестяване) и намален риск от повторен инсулт през първите две седмици. Ако лечението е започнало 48 часа след прогресирането на заболяването, но в рамките на 14 дни, ограничени данни от този преглед и други източници предполагат, че аспиринът е полезен дори на този късен етап. Аспиринът увеличава шансовете за оцеляване, както и шансовете за пълно възстановяване след инсулт. [34] [35] Анализите показват, че антиагрегантните средства при пациенти с интермитентна клаудикация намаляват риска от смърт от всички причини, както и от инфаркт и инсулт, взети заедно, в сравнение с плацебо. Когато се сравнява аспиринът с други антитромбоцитни средства, има някои доказателства, че алтернативно антитромбоцитно лекарство е по-полезно за намаляване на смъртността от всички причини или при сърдечно-съдови събития като инфаркт или инсулт. [36] [37]

Повишени рискове, свързани с лечението

За хора, които вече са имали инфаркт или инсулт, приемането на аспирин дневно в продължение на две години предотвратява 1 от 50 случая на сърдечно-съдови проблеми (инфаркт, инсулт или смърт), но също така причинява нефатални проблеми с кървенето при 1 на 400 души. [38] [39] [40]

Намаляване на рисковете, свързани с лечението

При тези без анамнеза за сърдечни заболявания аспиринът намалява риска от нефатален инфаркт на миокарда, но не променя общия риск от смърт. [41] Едно проучване установи, че сред онези, които никога не са имали инфаркт или инсулт, приемането на аспирин дневно в продължение на 1 година предотвратява 1 на 1667 нефатални инфаркта или инсулта, но причинява 1 на 3 333 нефатални кървения Въпреки това изследваната популация е имала относително по-висок риск от тези, които никога не са имали инфаркт или инсулт. [42]

Изглежда, че аспиринът няма малка полза за пациенти с по-нисък риск от инфаркт или инсулт - например без анамнеза за тези събития или със съществуващо медицинско състояние. Някои проучвания препоръчват аспирин за всеки отделен случай, [43] [44] докато други предполагат, че рисковете от други събития, като стомашно-чревно кървене, са били достатъчни, за да надхвърлят потенциалните ползи и препоръчват употребата да се избягва изобщо. аспирин за първична профилактика. [45] Аспиринът също се предлага като компонент на полипила за превенция на сърдечно-съдови заболявания. [46] [47]

Усложняването на употребата на аспирин за профилактика е феноменът на резистентност към аспирин. [48] ​​[49] За хората, които са устойчиви на аспирин, ефективността на аспирина намалява. [50] Няколко автори са предложили схеми за тестване, за да идентифицират хора, които са устойчиви на аспирин. [51]

Следоперативна реанимация

След перкутанна коронарна интервенция (PCI), като поставяне на стент на коронарни артерии, Американската агенция за изследвания и качество на здравеопазването препоръчва аспиринът да се приема за неопределено време. [52] Аспиринът често се комбинира с инхибитор на ADP рецептора като клопидогрел, прасугрел или тикагрелор за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци. Това се нарича двойна антитромбоцитна терапия (DAPT). Насоките на Съединените щати и Европейския съюз са до известна степен несъвместими с това колко дълго и за какви показания трябва да продължи тази комбинирана терапия след операцията. Насоките на САЩ препоръчват DAPT за поне 12 месеца, докато насоките на ЕС препоръчват DAPT за 6-12 месеца след поставяне на стент, отделящ лекарства. [53] Въпреки това те са съгласни, че аспиринът ще продължи безкрайно след завършване на DAPT.

Профилактика на онкологията

Смята се, че аспиринът намалява общия риск от рак и смърт от рак. [54] Този ефект е особено полезен при колоректален рак (CRC) [9] [55] [56] [57], но трябва да се приема поне 10-20 години, за да се види тази полза. [58] Може също така леко да намали риска от рак на ендометриума, [59] рак на гърдата и простатата. [60]

Някои стигат до извода, че ползите са по-големи от рисковете, свързани с кървене, при тези с умерен риск. [54] Други са неясни дали ползите са по-високи от рисковете. [61] [62] Предвид тази несигурност препоръките от 2007 г. на Работната група за превантивни услуги на Съединените американски щати по тази тема се препоръчват да не се използва аспирин за профилактика на КРС при хора с умерен риск. [63] Девет години по-късно обаче USPSTF публикува препоръка от клас B за използването на ниски дози аспирин (75 до 100 mg / ден) за първична профилактика на сърдечно-съдови заболявания и КРС при възрастни на възраст от 50 до 59 години, при които 10% или 10-годишен по-висок риск от сърдечно-съдови заболявания, не са изложени на повишен риск от кървене, имат продължителност на живота от поне 10 години и са готови да приемат ниски дози аспирин дневно в продължение на поне 10 години. " [64]

Други употреби на аспирин

Аспиринът е първата линия за лечение на треска и симптоми на болки в ставите при остър ревматизъм. Терапията често продължава една до две седмици и рядко е показана за по-дълги периоди. След като треската и болката отшумят, аспиринът вече не е необходим, тъй като не намалява честотата на сърдечни усложнения и остатъчни ревматични сърдечни заболявания. [65] [66] Доказано е, че напроксенът е толкова ефективен, колкото аспирина и по-малко токсичен, но поради ограничен клиничен опит напроксенът се препоръчва само като лечение от втора линия. [65] [67]

Заедно с ревматичната треска, болестта на Kawasaki остава един от малкото признаци на употреба на аспирин при деца, [68] въпреки липсата на качествени доказателства за нейната ефективност. [69]

Ниските дози аспирин имат умерени ползи, когато се използват за предотвратяване на прееклампсия. [70] [71] Тази полза е по-висока в началото на бременността. [72] Аспиринът се използва широко за подобряване на шансовете за раждане на живо при жени, подложени на АРТ. Съществуват обаче противоречиви доказателства за ефективността на такова лечение, подходящото време за започване на лечението и продължителността му. Докато физиологично, аспиринът е полезен в някои аспекти, необходими за успешна бременност, употребата на аспирин също е свързана със спонтанен аборт и вагинално кървене. Понастоящем няма доказателства в подкрепа на употребата на аспирин за подобряване на процента на бременност в общата IVF популация. Качеството на доказателствата за живо раждане беше умерено, а за други резултати беше много ниско до умерено. [73] [74]

Изследване, базирано в Масачузетс, установи, че приемането на 2 или повече аспирина седмично намалява риска от хепатоцелуларен карцином. В повече от тригодишно проучване беше установено, че рискът от заболяване намалява с 59% при пациенти, които редовно приемат аспирин в продължение на 5 или повече години. [75]

Идентифицирани са две рандомизирани контролирани клинични проучвания, които сравняват употребата на орален аспирин (300 mg на ден) в комбинация с компресионна терапия с плацебо терапия за венозни язви на крака. Преценено е, че двете проучвания са твърде малки и с лошо качество, за да се направят категорични изводи за ползите и вредите от пероралния аспирин във връзка с зарастването и рецидивите на венозни язви на краката. [76] [77]

Резистентност към аспирин

При някои хора аспиринът няма същия ефект върху тромбоцитите, както при други, ефект, известен като аспиринова резистентност или изтръпване. Едно проучване установи, че жените са по-склонни да бъдат резистентни към него, отколкото мъжете [78], а друго, обобщено проучване на 2930 души установи, че 28% са резистентни. [79] Изследване на 100 италианци установи, че при очевидните 31% от резистентните към аспирин субекти само 5% са били наистина резистентни, а останалите са несъвместими. [80] В друго проучване на 400 здрави доброволци не е установено, че нито един субект е наистина резистентен, но някои имат „псевдорезистентност, отразяваща забавяне и намаляване на абсорбцията на лекарството“. [81]

Дозировка

Под формата на таблетки ацетилсалициловата киселина се предписва през устата след хранене. Обичайните дози за възрастни като обезболяващо и антипиретично средство (при фебрилни заболявания, главоболие; мигрена, невралгия и др.) 0,25-0,5-1 g 3-4 пъти на ден; за деца, в зависимост от възрастта, от 0,1 до 0,3 g на среща.

При ревматизъм, инфекциозно-алергичен миокардит, ревматоиден артрит, възрастни се предписват за дълго време, 2-3 g (по-рядко 4 g) на ден, за деца, 0,2 g на година от живота на ден. Еднократна доза за деца на възраст 1 година е 0,05 g, на 2 години - 0,1 g, на 3 години - 0,15 g, на 4 години - 0,2 g. Започвайки от 5 години, може да се предписва в таблетки от 0, 25 g на прием. При деца под 12-годишна възраст приемът на ацетилсалицилова киселина като антипиретик е свързан с риска от [синдром на Рей | синдром на Рей].

Странични ефекти

Противопоказания

Аспирин не трябва да се приема от хора, които са алергични към ибупрофен или напроксен, [82] или които имат непоносимост към салицилат [83] [84] или по-тежка непоносимост към НСПВС, и трябва да се внимава при пациенти с бронхиална астма, причинена от астма или НСПВС. Поради въздействието му върху лигавицата на стомаха, производителите препоръчват на хората с пептична язва, лек диабет или гастрит да потърсят медицинска помощ, преди да използват аспирин. [82] [85] Дори да няма нито едно от тези състояния, рискът от стомашно кървене все още се увеличава, когато аспиринът се приема с алкохол или варфарин. [82] [86] Хората с хемофилия или други склонности към кървене не трябва да приемат аспирин или други салицилати. [82] [85] Известно е, че аспиринът причинява хемолитична анемия при хора с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа при генетични заболявания, особено при високи дози и в зависимост от тежестта на заболяването. [87] Използването на аспирин по време на треска от денга не се препоръчва поради повишената склонност към кървене. [88] Хората с бъбречни заболявания, хиперурикемия или подагра не трябва да приемат аспирин, защото той пречи на способността на бъбреците да отделят пикочна киселина, което може да влоши тези състояния. Аспирин не трябва да се дава на деца или юноши за контрол на симптомите на настинка или грип, тъй като е свързан със синдрома на Reye. [89]

Стомашно-чревни проблеми

Доказано е, че употребата на аспирин увеличава риска от стомашно-чревно кървене. [90] Въпреки че някои формулировки с аспириново покритие с ентерично покритие се рекламират като „щадящи стомаха“, в едно проучване изглежда, че ентеричното покритие намалява този риск. [90] Доказано е също, че комбинирането на аспирин с други НСПВС увеличава този риск. [90] Използването на аспирин в комбинация с клопидогрел или варфарин също увеличава риска от кървене от горната част на стомашно-чревния тракт. [91]

Блокадата на COX-1 с аспирин изглежда повишава COX-2 като част от защитата срещу стомашни сокове [92] и че едновременното приложение на COX-2 инхибитори с аспирин увеличава стомашната ерозия. [93] Следователно трябва да се внимава, когато се комбинира аспирин с всякакви „естествени“ добавки с COX-2 инхибиращи свойства, като екстракти от чесън, куркумин, боровинки, борова кора, гинко, рибено масло, ресвератрол, генистеин, кверцетин, резорцин и други..

В допълнение към ентеросорбентното покритие, "буферирането" е друга основна техника, с която компаниите се опитват да смекчат проблема с стомашно-чревното кървене. Буферните агенти са проектирани да действат, като предотвратяват концентрацията на аспирин в стомашната стена, въпреки че ползите от буферирания аспирин се оспорват. На практика може да се използва всеки буферен агент, използван в антиациди; Например, буферинът използва магнезиев оксид. Други лекарства използват калциев карбонат. [94]

Приемът на аспирин с витамин С е изследван като начин за защита на стомашната стена. Приемането на равни дози витамин С и аспирин може да намали количеството увреждания на стомаха, което се случва в сравнение с приемането на аспирин самостоятелно. [95] [96]

Ефекти върху нервната система

Големи дози салицилат, метаболит на аспирин, индуцират преходен шум в ушите (звънене в ушите), въз основа на експерименти с плъхове, чрез въздействие върху каскадата на арахидоновата киселина и NMDA рецептора. [97]

Синдром на Рей

Синдромът на Рейе, рядко, но сериозно заболяване, характеризиращо се с остра енцефалопатия и мастни натрупвания в черния дроб, може да възникне, когато на деца или юноши се дава аспирин за треска или друго заболяване или инфекция. От 1981 до 1997 г. в американските центрове за контрол и превенция на заболяванията са докладвани 1207 случая на синдром на Рай при хора на възраст под 18 години. От тях 93% съобщават, че са били болни през трите седмици, предхождащи появата на синдрома на Reye, най-често с респираторна инфекция, варицела или диария. Салицилати са открити при 81,9% от децата, докладвани в проучването. [98] След като беше съобщена връзката между синдрома на Рей и аспирина и бяха предприети мерки за безопасност за предотвратяването му (включително предупреждение от общия хирург и промени в етикетирането на лекарства, съдържащи аспирин), аспиринът, взет от деца, намаля значително в Съединените щати, тъй като броят на регистрираните случаи на синдрома Рея; подобен спад е установен в Обединеното кралство след предупреждения срещу употребата на детски аспирин. [98] FDA понастоящем не препоръчва предписване на аспирин (или продукти, съдържащи аспирин) на лица под 12-годишна възраст, които имат температура, [89] и Националната здравна служба на Обединеното кралство препоръчва на децата да не На възраст 16 или повече години, не приемайте аспирин, освен ако не е указано от лекар. [99]

Кожни проблеми

За малък брой хора приемът на аспирин може да доведе до симптоми, подобни на алергична реакция, включително копривна треска, подуване и главоболие. Реакцията се причинява от непоносимост към салицилат и не е истинска алергия, а по-скоро неспособност да се метаболизират дори малки количества аспирин, което води до предозиране.

Аспиринът и други НСПВС като ибупрофен могат да забавят зарастването на кожни рани. [100] Аспиринът обаче може да помогне за излекуване на венозни язви на крака, които не са зараснали с конвенционално лечение. [101]

Други странични ефекти

Аспиринът може да причини подуване на кожната тъкан при някои хора. В едно проучване ангиоедемът се появява един до шест часа след приема на аспирин при някои хора. Когато обаче аспиринът се приема самостоятелно, той не причинява ангиоедем при тези хора; аспирин се приема в комбинация с друго лекарство, индуцирано от НСПВС, когато се появи ангиоедем. [102]

Аспиринът причинява повишен риск от развитие на мозъчни минерали, които се появяват при ядрено-магнитен резонанс от 5 до 10 mm или по-малко, хипотония (тъмни дупки). [103] [104] Тези мозъчни минерали са важни, тъй като често се откриват преди исхемичен инсулт или вътремозъчен кръвоизлив, болест на Бинсвангер и болест на Алцхаймер.

Изследването на групата със средна доза аспирин 270 mg на ден оценява средното абсолютно увеличение на риска от интрацеребрален кръвоизлив 12 събития на 10 000 души. [105] За сравнение, очакваното абсолютно намаляване на риска от инфаркт на миокарда е 137 случая на 10 000 и намаляване на 39 събития на 10 000 при исхемичен инсулт. [105] В случаите, когато ICH вече е настъпил, употребата на аспирин води до по-висока смъртност с доза от около 250 mg на ден, което води до относителен риск от смърт в рамките на три месеца след ICH от около 2,5 (95% CI 1,3 -4,6). [106]

Аспиринът и други НСПВС могат да причинят необичайно високи нива на калий в кръвта, предизвиквайки хипопонинемично хипоалдостероново състояние чрез инхибиране на синтеза на простагландини; обаче тези агенти обикновено не предизвикват хиперкалиемия сами по себе си, когато се установят нормална бъбречна функция и еуволемични състояния. [107]

Аспиринът може да причини продължително кървене след операция до 10 дни. В едно проучване 30 от 6499 души с планова хирургия са се нуждаели от повторни операции за контрол на кървенето. Двадесет са имали дифузно кървене, а 10 - кървене на мястото [какво? ]. Дифузно, но не и отделно кървене е свързано с предоперативна употреба на аспирин самостоятелно или в комбинация с други НСПВС при 19 от 20 души. [108]

На 9 юли 2015 г. FDA затегна предупрежденията за повишен риск от инфаркт и инсулт, свързан с нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС). Аспиринът е НСПВС, но не се влияе от нови предупреждения. [109]

Предозиране

Предозирането на аспирин може да бъде остро или хронично. При остро отравяне се приема една голяма доза; при хронично отравяне се приемат по-високи от обичайните дози за определен период от време. Острото предозиране има смъртност от 2%. Хроничното предозиране е по-често летално, смъртността е 25%; [110] Хроничното предозиране може да бъде особено тежко при деца. [111] Токсичността се управлява от редица възможни лечения, включително активен въглен, интравенозна декстроза и нормален физиологичен разтвор, натриев бикарбонат и диализа. [112] Диагнозата на отравяне обикновено включва измерване на плазмения салицилат, активен метаболизъм на аспирина, чрез автоматизирани спектрофотометрични методи. Нивата на салицилат в плазмата обикновено варират от 30-100 mg / L след обичайните терапевтични дози, 50-300 mg / L при хора, приемащи високи дози, и 700-1400 mg / L след остро предозиране. Салицилатът също се образува при излагане на бисмутов субсалицилат, метил салицилат и натриев салицилат. [113] [114]

Взаимодействия с други лекарства

Известно е, че аспиринът взаимодейства с други лекарства. Например, известно е, че ацетазоламидът и амониевият хлорид усилват интоксикиращия ефект на салицилатите, а алкохолът също увеличава стомашно-чревното кървене, свързано с тези видове лекарства. [82] Известно е, че аспиринът измества редица лекарства от свързващи кръвта протеини, включително антидиабетните лекарства толбутамид и хлорпропамид, варфарин, метотрексат, фенитоин, пробенецид, валпроева киселина (и също така инхибира бета-окислението, важна част от метаболизма на валпроат) и други НСПВС. Кортикостероидите също могат да понижат концентрацията на аспирин. Ибупрофен може да намали антитромбоцитния ефект на аспирина, използван за кардиопротекция и профилактика на инсулт. [115] Фармакологичната активност на спиронолактон може да бъде намалена чрез прием на аспирин и е известно, че се конкурира с пеницилин G за бъбречната тубулна секреция. [116] Аспиринът може също да инхибира усвояването на витамин С. [117] [118] [119]

При деца и бременни жени

Във връзка с наличните експериментални данни за тератогенния ефект на ацетилсалициловата киселина, не се препоръчва да се предписва и препарати, съдържащи я на жени през първите 3 месеца от бременността..

Приемането на ненаркотични болкоуспокояващи (аспирин, ибупрофен и парацетамол) по време на бременност увеличава риска от генитални нарушения при новородени момчета под формата на крипторхизъм. Резултатите от проучването показват, че едновременната употреба на две от трите изброени лекарства по време на бременност увеличава риска от раждане на бебе с крипторхизъм до 16 пъти в сравнение с жените, които не са приемали тези лекарства [120].

Понастоящем има доказателства за възможната опасност от използване на ацетилсалицилова киселина при деца с цел понижаване на температурата при грип, остри респираторни и други фебрилни заболявания във връзка с наблюдаваните случаи на синдром на Рей (Reye) (хепатогенна енцефалопатия). Патогенезата на синдрома на Рей е неизвестна. Болестта протича с развитието на остра чернодробна недостатъчност. Честотата на синдрома на Reye при деца под 18-годишна възраст в САЩ е приблизително 1 на 100 000, като процентът на смъртните случаи надвишава 36% [121].

Свойства на веществото

Ацетилсалициловата киселина е бял фин иглоподобен кристал или лек кристален прах с леко кисел вкус, слабо разтворим във вода при стайна температура, разтворим в гореща вода, лесно разтворим в алкохол, разтвори на каустични и въглеродни алкали.

По време на хидролизата ацетилсалициловата киселина се разлага на салицилова и оцетна киселини. Хидролизата се извършва чрез кипене на разтвор на ацетилсалицилова киселина във вода за 30 минути. След охлаждане салициловата киселина, слабо разтворима във вода, се утаява под формата на пухкави игловидни кристали.

За да откриете незначителни количества ацетилсалицилова киселина, използвайте ASC реакцията с реагент на Кобърт в присъствието на сярна киселина (2 части сярна киселина, една част реагент на Кобер): разтворът става розов (понякога се изисква нагряване). Ацетилсалициловата киселина се държи в този случай напълно подобно на салициловата киселина.

Ацетилсалициловата киселина, когато се нагрява над 200 градуса по Целзий, се превръща в изключително активен поток, който разтваря оксиди на мед, желязо и други метали, поради което се използва за запояване при липса на други подходящи потоци под ръка. Може да се използва и за отстраняване на емайлираната изолация от намотаните проводници. За това жицата, която трябва да се почисти, се поставя върху таблет и се загрява отгоре с поялник..

Синтез

Ацетилсалициловата киселина в лабораторията се получава чрез взаимодействие на салицилова киселина и оцетен анхидрид в присъствието на сярна киселина [122].

Продуктът се прекристализира за пречистване. Добивът е около 80%.

Производство

Механизъм на действие

Потискане на синтеза на простагландини и тромбоксани.

Ацетилсалициловата киселина е инхибитор на циклооксигеназа (PTGS), ензим, участващ в синтеза на простагландини и тромбоксани. Ацетилсалициловата киселина действа по същия начин като другите нестероидни противовъзпалителни лекарства (по-специално диклофенак и ибупрофен), които са обратими инхибитори.

След предположението, направено в статията на нобеловия лауреат Джон Уейн [124], дълго време се смяташе, че ацетилсалициловата киселина действа като суициден инхибитор на циклооксигеназата чрез ацетилиране на хидроксилната група в активния център на ензима. Резултатите от последващи проучвания обаче опровергаха тази хипотеза [125] [126].

фармакологичен ефект

Ацетилсалициловата киселина има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие и се използва широко при треска, главоболие, невралгия и др. И като антиревматично средство.

Противовъзпалителният ефект на ацетилсалициловата киселина (и други салицилати) се обяснява с нейния ефект върху процесите, протичащи във фокуса на възпалението: намаляване на пропускливостта на капилярите, намаляване на активността на хиалуронидазата, ограничаване на енергийното осигуряване на възпалителния процес чрез инхибиране на образуването на АТФ и др. В механизма на противовъзпалителното действие инхибирането на биосинтезата е важно.

Антипиретичният ефект е свързан и с ефекта върху хипоталамусните центрове на терморегулацията.

Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете на чувствителност към болка, както и на способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинин.

Разреждащият кръвта ефект на ацетилсалициловата киселина дава възможност да се използва за намаляване на вътречерепното налягане в случай на главоболие.

Салициловата киселина служи като основа за цял клас лекарствени вещества, наречени, пример за такова лекарство е диоксибензоената киселина.

История

Лекарства от върба и други богати на салицилати растения се появяват в древните шумерски глинени таблетки, както и в древния египетски папирус на Еберс. [127] [128] Хипократ се позовава на използването на салицилов чай ​​за намаляване на треската около 400 г. пр. Н. Е. и е бил част от фармакопеята на западната медицина през класическата античност и средновековието. [128] Екстрактът от кора от върба е признат за специфичните му ефекти върху треска, болка и възпаление в средата на осемнадесети век. [129] Към деветнадесети век фармацевтите експериментират и предписват различни химикали, свързани със салициловата киселина, активната съставка в екстракта от върба. [127]

Кората на младите клони на бяла върба отдавна се използва като антипиретично средство, например под формата на отвара. Кората получи медицинско признание под името Salicis cortex. Всички съществуващи терапии с кора от върба обаче имаха много сериозен страничен ефект - причиняваха силна коремна болка и гадене..

В стабилна форма, подходяща за пречистване, салициловата киселина е изолирана за пръв път от кората на върбата от италианския химик Рафаел Пирия през 1838 година. За първи път синтезиран от Чарлз Фредерик Жерар през 1853г.

През 1859 г. професорът по химия Херман Колбе от университета в Марбург разкрива химическата структура на салициловата киселина, което дава възможност през 1874 г. да се отвори първата фабрика за нейното производство в Дрезден. През 1875 г. натриевият салицилат се използва за лечение на ревматизъм и като антипиретично средство. Скоро се установява неговото глюкозурично действие и салицинът започва да се предписва при подагра..

На 10 август 1897 г. Феликс Хофман от лабораториите на Bayer AG за първи път взема проби от ацетилсалицилова киселина във форма, подходяща за медицинска употреба; използвайки метода на ацетилиране, той става първият химик в историята, който успява да получи салицилова киселина в химически чиста и стабилна форма. Заедно с Хофман, изобретателят на аспирина се нарича още Артър Айхенгрун [130] [131]. Суровината за производството на ацетилсалицилова киселина е кората на върба. Bayer регистрира ново лекарство под марката аспирин. Хофман открива лечебните свойства на ацетилсалициловата киселина, докато се опитва да намери лек за баща си ревматик.

През 1971 г. фармакологът Джон Уейн демонстрира, че ацетилсалициловата киселина инхибира синтеза на простагландини и тромбоксани [132] [133]. За това откритие през 1982 г. той, както и Сун Бергстрьом и Бенгт Самуелсън, получиха Нобелова награда за медицина; [134] през 1984 г. е удостоен със званието рицар ерген.

Търговско наименование "Аспирин"

След много дебати те решиха да вземат латинското наименование на растението, от което берлинският учен Карл Якоб Льовиг за първи път изолира салицилова киселина - Spiraea ulmaria. На четирите букви "спирт" беше присвоено "а", за да се подчертае специалната роля на реакцията на ацетилиране, а отдясно - за евфония и в съответствие с установената традиция - "в". Резултатът е просто произношение и лесно запомнящо се име "Аспирин" ("Аспирин").

Още през 1899 г. на пазара се появи първата партида от това лекарство. Първоначално беше известен само антипиретичният ефект на аспирина, а по-късно бяха разкрити и неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства. В ранните години аспиринът се продава под формата на прах, а от 1904 г. под формата на таблетки.

През 1983 г. в New England Journal of Medicine [135] е публикувано проучване, в което е доказано ново важно свойство на лекарството - когато се използва по време на нестабилна ангина пекторис, рискът от инфаркт на миокарда намалява..

Ацетилсалициловата киселина също намалява риска от развитие на рак, особено на гърдата и дебелото черво [136].

Фармакопеен статус

  • Руска фармакопея [137]
  • Фармакопея на САЩ [138]

Ветеринарни

Понякога аспиринът се използва във ветеринарната медицина като антикоагулант или за облекчаване на болка, свързана с мускулно-скелетно възпаление или остеоартрит. Аспирин трябва да се дава само на животни под прякото наблюдение на ветеринарен лекар, тъй като нежеланите реакции, включително стомашно-чревни странични ефекти, са често срещани. Предозирането на аспирин при всеки вид може да доведе до отравяне със салицилат, характеризиращо се с кръвоизлив, гърчове, кома и дори смърт. [139]

Котки и кучета

Кучетата понасят аспирина по-добре от котките. [140] Котките метаболизират аспирина бавно, тъй като им липсват глюкуронидните конюгати, които подпомагат освобождаването на аспирин, което го прави потенциално токсичен, ако дозирането не се прилага правилно. [139] [141] Не са наблюдавани клинични признаци на токсичност, когато котките са получавали 25 mg / kg аспирин на всеки 48 часа в продължение на 4 седмици, [140] но препоръчителната доза за облекчаване на болката и температурата и за лечение на нарушения на съсирването на кръвта при за котки е 10 mg / kg. [139] [142]

Говеда и коне

Аспиринът показва известно подобрение в лечението на ламинит при коне. [143]

Факти

  • Годишно се консумират над 80 милиарда таблетки аспирин [144].
  • През 2009 г. изследователите установиха, че салициловата киселина, която се получава от ацетилсалицилова киселина, може да се произвежда от човешкото тяло [145].
  • Ацетилсалициловата киселина се използва като поток на активна киселина при спояване и калайдисване с ниско топящи се сплави [146]. Но при запояване с този поток се отделят изпарения на фенол, токсично вещество с остър мирис. Препоръчва се запояване под капака.
  • Установено е, че аспиринът може да помогне за лечението на много случаи на безплодие при жените, тъй като противодейства на възпалението, причинено от протеин, който има висок спонтанен аборт. Жените могат да увеличат шансовете си да забременеят, като приемат ограничени дози аспирин. [147]

Връзки

  • Ацетилсалицилова киселина - Енциклопедия на лекарства и аптечни продукти. Радарна станция Патент. - Инструкция, приложение и формула.
  • Ацетилсалицилова киселина (Ацетилсалицилова киселина) - Енциклопедия на лекарства и аптечни продукти. Радарна станция Патент. - Активно вещество.

- Енциклопедия на лекарства и стоки от аптечния асортимент. Радарна станция Патент. - Инструкция, приложение и формула. Енциклопедия на лекарства и стоки от аптечния асортимент. Радарна станция Патент. - Инструкция, приложение и формула.